Альфа-Adreneblokery представляет собой группу гипотензивных препаратов, которые предотвращают контакт адреналина, норадреналина со специфическими рецепторами. Клинические эффекты применения AABS разнообразны и эти препараты были использованы в урологии, кардиологии, неврологии и онкологии.
Давайте посмотрим на то, как работают эти препараты, которые являются их основными признаками, противопоказания и побочные эффекты.
Механизм действия
Клетки организма имеют рецепторы, которые чувствительны к адреналину, норадреналин его производной. Они делятся на две большие группы, альфа и бета, и группы разделяются на альфа-1, 2, бета-1, 2-х типов, 3. каждый тип имеет предпочтительное расположение, и их стимуляция проявляется ответной реакции на определенные органы.
Расположение, свойства различных типов альфа-адренорецепторов
| место нахождения | результат активации |
|---|---|
| Альфа-1 | |
| Кровеносные сосуды, слизистые оболочки, внутренние органы | Сужение с сопровождающим артериальным давлением, общее периферическое сосудистое сопротивление |
| Облученная мембрана глаз | расширение зрачка |
| Кишечные мышечные клетки | отдых |
| Speeders желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей | подмости |
| Гладкие мышцы предстательной железы, матки | Macicle сокращение мышцы простаты |
| бронхи | полудикая лошадь |
| Печень | Активация распределения гликогена в глюкозу |
| Сердце | Увеличение частоты сердечных сокращений, снижение частоты сердечных сокращений |
| Альфа-2 | |
| Нервные окончания адренергических нейронов, холинергические | Сокращение норадреналина релиз |
| Przediórta Przedłone Ядро (продолговатый) | Падение активности, которая сопровождает падение артериального давления |
| Кровеносные сосуды кожи, слизистые оболочки | Сужение |
| Мышечные волокна в желудке, кишечнике | Ингибирование подвижности, желудочно-кишечный тракт peristalsist |
| Синтез инсулина клеток в поджелудочной железе | Снижение синтеза инсулина |
| Тромбоциты | Активация клеточной адгезии |
Альфа-блочные препараты обладают способностью блокировать чувствительность регуляторных гормонов рецепторов. Клинический эффект отсутствия взаимодействия зависит от типа адренорецепторов, к которому препарат является своего рода.
Классификация препаратов
Различие вводится между селективной и неселективной ААТ. Первый из них влияют только на Alfa типа 1 рецепторов и вторые блоки все альфа-адренорецепторов.
Избирательные препараты включают в себя:
- Przosyna;
- doksazosine;
- Nowozyna;
- tamsulosyna;
- Alfuzosyna.
- фентоламин;
- Nitermelina;
- Butyroxane;
- Алкалоиды, их производные.
Отдельная группа представляет собой препараты, которые подрывают оба типа адренорецепторов — альфа-бета-adreneblokers. Они принадлежат им Karwedilol, лабеталол и Proksodolol. Главное преимущество этих препаратов является то, что все сильными бета-блокаторы дополняется сильным эффектом кровеносных сосудов.
Представители торговых названий различных классов
Альфа-блокаторы: показания к применению
Специфика их работы определяет объем лекарственных средств. Неселективные препараты используются для лечения:
- Мозговые расстройства кровообращения, в том числе инсульта;
- нарушения периферического кровообращения (digterizing артериального воспаления, болезнь Рейно;
- гипертонический криз (редко);
- сосудистые головные боли, особенно мигрени;
- Питьевой;
- Диагноз хромовой опухоли.
Избирательные препараты активно используются урологами.
В кардиологии
Препараты этой группы не являются препаратами первого выбора. Они гораздо менее эффективны в снижении кровяного давления по сравнению с другими гипотензивными препаратами, имеет менее предсказуемый эффект и имеет незначительное влияние на сопровождающую болезни. Переписывание лекарствои оправданно для некоторых категорий пациентов, которые имеют особые потребности. Принадлежат к ним:
- Пациенты с phoochromocytoma, легкой надпочечниковой опухоли, которые синтезируют большое количество адреналина. Использование альфа-1,2-adrenblokers позволяет преодолеть негативные последствия избыточного гормона. Это необходимо, чтобы подготовить человека к операции, в редких случаях, альтернативное лечение опухоли. Phentolamine, Tropaphene используется для устранения гипертонического криза, который может сопровождать рост phoochromocytoma.
- Пожилые люди, которые происходят как гипертония и мочи расстройств, вызванных воспалением простаты. У этих пациентов, принимая AAB решает одновременно две задачи.
- У пациентов с сахарным диабетом. Селективные препараты, которые блокируют адренергические рецепторы типа альфа, повышают чувствительность тканей к инсулину и помогают снизить уровень сахара в крови.
- Наличие противопоказаний к применению других антигипертензивных препаратов. У этих больных, как правило, назначают по Доксазозин и grazosine. Оба препарата являются селективными блокаторами. Они часто в сочетании с тиазидные диуретики, бета-блокаторы рецепторов, блокаторы кальциевых каналов и ингибиторы АПФ, чтобы усилить их действие. Использование диуретиков, в дополнение к действию тяжести, позволяет избежать задержки жидкости.
В урологии
Использование AAB сопровождается расслаблением мышц и мочевого пузыря мышц гладкой. Урологи использовать эти свойства альфа-1-блокаторов для лечения:
- Простатическая гипертрофия (препараты для первого выбора);
- острая задержка мочи (в сочетании с предположением о уретрального катетера);
- хроническое воспаление предстательной железы;
- хроническая тазовая боль;
- Мочевой пузырь над-реактивными.
Самым популярным является Aab Doksazosyna, Nowosyna, Tamsulosyna, Alfuzosyna. Последние два не влияют на кровяное давление: их чувствительность к простаты и мочевого пузыря мышечные клетки в 20 раз больше, чем на miocytes кровеносных сосудов.
Применение альфа-блокаторов в лечении почечных камней активно проходит. Эта практика еще не распространена, хотя в некоторых клиниках отличные результаты получены у больных с небольшими камнями.
В неврологии
Одним из наиболее часто используемых AAB групп для улучшения мозгового кровотока является Ницерголин. В качестве неселективного блокатора, он все еще имеет высокую специфичность в отношении клеток сосудов головного мозга и конечностей. Ницерголин:
- расширяет кровеносные сосуды;
- предотвращает агрегацию плитки крови;
- улучшает микроциркуляцию в головном мозге, руки, ноги, легкие, почки;
- Повышает проницаемость глюкозы arteriness.
Этот препарат показан для пациентов с:
- Атеросклероз церебральных блюд;
- Normitory нервной системы ишемия для любого происхождения;
- Инсульт;
- посттравматические энцефалопатии;
- головокружение, вестибулярные расстройства, связанные с сосудистыми патологиями;
- Защита последнего;
- болезнь Рейно;
- Артериопатия конечностей;
- Сосудистые проблемы в волейболе, сосудистые.
Противопоказания
AAB не рекомендуется:
- Гиперчувствительность;
- низкое кровяное давление;
- тяжелый атеросклероз;
- Органические заболевания сердца;
- Dusznica болезненными;
- брадикардия;
- Недавний инфаркт миокарда.
Все препараты альфа-блокаторы запрещены для беременных женщин и кормящих матерей.
Побочные эффекты
Использование лекарственных средств может сопровождаться следующими побочными эффектами
- головокружение;
- Головная боль;
- Повышенная утомляемость;
- сонливость;
- нарушения сна;
- беспокойство;
- Обморок;
- низкое кровяное давление при изменении положения тела (ортостатическая гипотензия);
- Dusznica болезненными;
- Тошнота, рвота;
- понос;
- Для инвалидов семяизвержения;
- потливость;
- Опухание слизистых оболочек;
- зуд.
Число, тяжесть побочных эффектов зависит от типа альфа-1,2. Более избирательным, это меньше.
Эффект первой дозы
Основное использование AAB часто сопровождается приступом ортостатической гипотензии (постуральный) — внезапное падение артериального давления при изменении положения тела из лежа на стоя.
Клинически проявляется головокружение, внезапная слабость, потемнение в глаза и внезапного обморока. Пациенты, особенно пожилые люди, часто подвергаются травмам во время падения. Сочетание гипотензии ортостатической в начале альфа-блокаторы терапии называют результатом первой дозы.
Эта патология встречается чаще у пациентов, принимающих празозин (16%). Другие препараты, поглощают из желудочно-кишечного тракта медленнее, блокируя рецепторы осторожно, чтобы организм успевает адаптироваться к изменившимся условиям.
