Антагонисты альдостерона — это препараты, которые назначают при многих заболеваниях, в том числе сердечно-сосудистых. Перед их применением ознакомьтесь с их перечнем, механизмом действия, показаниями, противопоказаниями и побочными эффектами.
Механизм действия, применение в медицине
Альдостерон – минералокортикоидный гормон, вырабатываемый корой надпочечников. Он находится в почках, толстой кишке, кровеносных сосудах, головном мозге, сердце и жировой ткани. Он играет важную роль в обмене минералов, главным образом Na+, K+ и воды.
Биологические функции альдостерона включают:
- Поддерживать поглощение натрия, выведение калия и ионов водорода при мочеиспускании в дистальных отделах почечных канальцев;
- Влияние на внеклеточные метаболические процессы, водный баланс.
Действия альдостерона приводят к увеличению объема циркулирующей крови, что вызывает повышение системного артериального давления.
При гормональном дисбалансе, который приводит к избыточной продукции альдостерона, происходит потеря калия и накопление натрия в плазме крови. Повышенное количество натрия в организме задерживает воду в тканях, что провоцирует увеличение объема крови и повышение артериального давления. Также присутствуют отеки, гипернатриемия, гипокалиемия, гиперволемия, гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, почечная недостаточность и нарушения обмена веществ. Кроме того, у пациентов с артериальной гипертензией наблюдается повышенная жесткость артерий.
Механизм действия антагонистов альдостерона заключается в блокировании альдостероновых рецепторов, что увеличивает выведение Na+, хлора и воды и угнетает выведение К+ и мочевины.
Блокаторы альдостерона — препараты, обладающие мочегонным, антигипертензивным и калийсберегающим действием.
Их назначают в терапии:
- высокое кровяное давление;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- цирроз печени;
- нефротический синдром;
- гипокалиемия;
- гиперальдостеронизм;
- апноэ сна.
Лекарства также помогают устранить аритмию, тахикардию, мерцание и отек.
Антагонисты альдостерона: показания и противопоказания
В список блокаторов альдостерона входят препараты, содержащие активные вещества: спиронолактон, эплеренон и канреноат калия. Эти препараты различаются по способу действия, но действуют они одинаково.
Спиронолактон
Спиронолактон — неселективный препарат, по структуре сходный с прогестероном. Он на 100% биодоступен и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная его концентрация наблюдается через 2-6 часов после приема. Время, необходимое для того, чтобы лекарство попало в организм, составляет от 13 до 24 часов. Диуретический эффект наблюдается на 2-5 сутки после начала терапии.
Спиронолактон является антагонистом рецепторов андрогенов и агонистом прогестерона, который может вызывать нарушения менструального цикла, мужскую гинекомастию, гирсутизм и снижение либидо.
Активное вещество спиронолактон используется как основа для производства препаратов под названием: Спиронолактон, Верошпирон, Альдактон, Спирикс, Урактон.
При каких проблемах назначают препараты спиронолактона:
- Первичный гиперальдостеронизм;
- хроническая сердечная недостаточность;
- Значительная артериальная гипертензия;
- цирроз печени (отеки, асцит);
- гипокалиемия.
Применение препаратов запрещено в случае:
- индивидуальная непереносимость компонентов;
- острая почечная недостаточность;
- Повышение уровня калия в организме;
- гипонатриемия;
- Болезнь Эддисона;
- первый триместр беременности.
Побочные эффекты, лечение спиронолактоном может вызвать:
- артериальная гипотензия, аритмия, васкулит;
- лейкопения, тромбоцитопения, апластическая анемия;
- головная боль, сонливость, головокружение, спутанность сознания;
- изменение тембра голоса;
- тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, воспаление слизистой оболочки желудка;
- нарушение функции печени;
- острая почечная недостаточность;
- судороги;
- гиперкалиемия, гипонатриемия и другие метаболические нарушения;
- гирсутизм;
- кожные высыпания, алопеция, гиперестезия;
- аномалии репродуктивной системы;
- астения, повышенная утомляемость.
Эплеренон
Эплеренон — антагонист альдостерона, калийсберегающий диуретик. Он характеризуется биодоступностью 69% и максимальной концентрацией примерно через два часа после приема внутрь.
Селективный препарат не влияет на рецепторы половых гормонов и не вызывает половую дисфункцию, в отличие от спиронолактона.
В список препаратов из группы антагонистов альдостерона входят: Декриаз, Инспра, Рениал, Эплепрес, Эплеренон Стада, Эспиро, Эплетор.
Показания к применению, рецепт оптимален при:
- инфаркт миокарда;
- хроническая сердечная недостаточность;
- гипертония.
Назначение препаратов недопустимо в случае:
- индивидуальная непереносимость;
- гиперкалиемия;
- почечная и печеночная дисфункция;
- лечение другими калийсберегающими или калийсодержащими препаратами, сильными ингибиторами изофермента cp3a4.
Применение этих препаратов может спровоцировать:
- эозинофилия;
- гиперкалиемия, обезвоживание, гипонатриемия;
- бессонница;
- головокружение, обмороки, головная боль;
- тахикардия, инфаркт миокарда;
- резкие перепады артериального давления, тромбозы;
- кашель;
- диарея, запор, тошнота, рвота;
- кожные высыпания, гипергидроз;
- судороги, мышечные боли;
- нарушение работы почек;
- астения.
Беременные и кормящие женщины могут применять препараты из этой группы в случае острой необходимости только с согласия врача.
При длительном лечении антагонистами альдостерона следует контролировать клинические и биохимические показатели организма с целью раннего выявления побочных эффектов.
Лекарства могут назначаться как монотерапия или как часть схемы лечения. Однако следует избегать самолечения и применять его только после получения согласия врача с учетом свойств других применяемых препаратов.
