Бета адреноблокаторы: что это такое, список лучших препаратов, противопоказания и побочные действия

Бета-адреноблокаторы представляют собой большую группу препаратов, которые применяются при лечении повышенного артериального давления, болезней сердца, в составе терапии тиреотоксикоза и мигрени. Эти препараты способны изменять чувствительность адренорецепторов — структурных элементов всех клеток организма, реагирующих на катехоламины: адреналин, норадреналин.

Давайте рассмотрим, как действуют препараты, их классификацию, основные представители, список показаний, противопоказания, возможные побочные эффекты.

История открытия

Первый препарат этой группы был синтезирован в 1962 г. В экспериментах на мышах было показано, что именно протеналол вызывает рак, поэтому он не получил клинического одобрения. Первым бета-адреноблокатором, допущенным к практическому применению, стал пропранолол (1968). Позже Джеймс Блэк получил Нобелевскую премию за разработку этого препарата и исследование бета-рецепторов.

С момента появления пропранолола до наших дней учеными разработано более 100 БАБ, около 30 из которых используются в повседневной медицинской практике. Синтез представителя последнего поколения небиволола стал настоящим прорывом. Отличался от своих сородичей способностью расслаблять сосуды, оптимальной переносимостью и удобным приемом.

Фармакологическое действие

Существуют кардиоспецифические препараты, взаимодействующие преимущественно с бета-1-рецепторами, и неспецифические препараты, реагирующие с рецепторами любого строения. Механизм действия кардиоселективных и неселективных препаратов одинаков.

Клинические эффекты отдельных препаратов:

• уменьшить частоту, силу сердечных сокращений. Исключение составляют ацебутолол, целипролол, которые могут повышать ЧСС;
• уменьшить потребность сердечной мышцы в кислороде;
• снижение артериального давления;
• незначительно повышают концентрацию «хорошего» холестерина в плазме.

Дополнительно неспецифические препараты:

• вызвать бронхоспазм;
• предотвращают слипание тромбоцитов и образование тромбов;
• повысить тонус матки;
• тормозят распад жировой ткани;
• снижение внутриглазного давления.

Реакция пациентов на введение БАБ вариабельна и зависит от многих факторов. Факторы, влияющие на чувствительность к действию бета-адренорецепторов

• возраст – чувствительность адренорецепторов сосудистой стенки к лекарственным препаратам ниже у новорожденных, недоношенных детей и пожилых людей;
• Тиреотоксикоз – сопровождается двукратным увеличением числа бета-адренорецепторов в сердечной мышце;
• истощение норадреналина, адреналина – применение некоторых БАБ (резерпина) сопровождается дефицитом катехоламинов, что приводит к повышенной чувствительности рецепторов;
• снижение симпатической активности – клеточный ответ на катехоламины увеличивается после временной симпатической денервации;
• снижение чувствительности адренорецепторов – развивается при длительном применении препаратов.

Классификация бета-блокаторов, поколения препаратов

Существует несколько подходов к классификации наркотиков по группам. Наиболее часто используемый метод учитывает способность лекарственных средств взаимодействовать прежде всего с бета-1-адренорецепторами, которых в сердце много. На этом основании различают:

• 1 поколение – неселективные препараты (пропранолол) – блокируют оба типа рецепторов. Помимо ожидаемых эффектов, их применение сопровождается побочными эффектами, особенно бронхоспазмом.
• Кардиоселективные средства второго поколения (атенолол, бисопролол, метопролол) — мало влияют на бета-2-адренорецепторы. Их действие более подробно;
• 3 поколение (карведилол, небиволол) – обладают способностью расширять просвет сосудов. Они могут быть кардиоселективными (небиволол), неселективными (карведилол).

Другие классификации учитывают:

• способность растворяться в жирах (липофильные), воде (водорастворимые);
• продолжительность действия: ультракороткое (применяют в случае быстрого начала и прекращения действия), короткое (принимают 2-4 раза/сут), пролонгированное (принимают 1-2 раза/сут);
• наличие/отсутствие внутренней симпатомиметической активности — особый эффект некоторых селективных и неселективных бета-адреноблокаторов, которые могут не только блокировать, но и стимулировать бета-адренорецепторы. Такие препараты не снижают/снижают частоту сердечных сокращений и могут назначаться пациентам с брадикардией. К ним относятся пиндолол, окспренолол, картеолол, альпренолол, дилевалол, ацебутолол.

Отдельные представители этого класса отличаются от своих родственников фармакологическими свойствами. Даже препараты последнего поколения не универсальны. Поэтому понятие «лучший» строго индивидуально. Оптимальный препарат подбирает врач с учетом возраста больного, особенностей течения болезни, анамнеза заболевания, наличия сопутствующей патологии.

Бета-блокаторы: показания к назначению

Бета-адреноблокаторы являются одним из основных классов препаратов, используемых для лечения высокого кровяного давления. Они популярны благодаря своей способности нормализовать частоту сердечных сокращений, а также некоторые другие сердечные параметры (ударный объем, сердечный индекс, общее периферическое сосудистое сопротивление), на которые не влияют другие антигипертензивные средства. Эти нарушения сопровождают течение артериальной гипертензии у трети больных.

Полный список показаний включает:

• хроническая сердечная недостаточность – препараты пролонгированного действия (метопролол, бисопролол, карведилол);
• нестабильная стенокардия;
• инфаркт миокарда;
• сердечная аритмия;
• тиреотоксикоз;
• профилактика мигрени.

При назначении лекарственных препаратов врач должен знать специфику их применения:

• начальная доза препарата должна быть минимальной;
• увеличивать дозу очень постепенно, не чаще одного-двух раз в неделю;
• если необходимо длительное лечение, следует использовать самую низкую эффективную дозу;
• при использовании АД следует постоянно контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление и массу тела;
• Анализ крови следует контролировать через 1-2 недели после начала лечения, через 1-2 недели после определения оптимальной дозы.

Бета-адреноблокаторы и сахарный диабет

Согласно европейским рекомендациям бета-адреноблокаторы назначают в качестве дополнительных препаратов у больных сахарным диабетом только в малых дозах. Это правило не распространяется на двух представителей группы с сосудорасширяющими свойствами — небиволол и карведилол.

Педиатрическая практика

ABPs используются для лечения детского высокого кровяного давления, которое сопровождается учащенным сердечным ритмом. Бета-адреноблокаторы можно назначать больным с хронической сердечной недостаточностью по следующим правилам.

• детей следует лечить с помощью iAPP до начала АВА;
• препараты следует назначать только пациентам со стабильным состоянием здоровья;
• начальная доза не должна превышать ¼ максимальной разовой дозы.

Список препаратов при гипертонии

Для лечения артериальной гипертензии используются как селективные, так и неселективные бета-блокаторы. Ниже приведен список препаратов, включающий наиболее распространенные препараты и их торговые названия.

Различные группы антигипертензивных препаратов часто комбинируют для достижения наилучшего эффекта. Комбинация БЛТ с тиазидным диуретиком считается лучшей комбинацией. Одновременное применение с препаратами других групп также возможно, но менее изучено.

Список препаратов комплексного действия

Селективный бета-адреноблокатор третьего поколения длительного действия небиволол считается лучшим препаратом для лечения высокого кровяного давления. Применение этого лекарства:

• имеет более существенное влияние на снижение артериального давления;
• имеет меньше побочных эффектов, не влияет на эрекцию;
• не поднимает уровень плохого холестерина, глюкозы;
• Защищает клеточные мембраны от работы некоторых повреждающих агентов;
• Безопасный для пациентов с диабетом, метаболическим синдромом;
• Улучшает кровоток к тканям;
• Не вызывает броншодриот;
• Удобный метод введения (один раз в день).

Противопоказания

Список противопоказаний зависит от типа медицины. Обычно для большинства таблеток:

• Брэдикардия;
• Первичный блок 2-3;
• низкое кровяное давление;
• Острая сосудистая ошибка;
• шокирующий;
• Ослабление узла SISUS;
• Тяжелые случаи бронхиальной астмы.

Препараты подаются с осторожностью:

• сексуально молодые люди, которые страдают от гипертонии;
• Спортсмены;
• Хроническое убеждение болезни легких;
• депрессия;
• повышенная концентрация липидов плазмы;
• сахарный диабет;
• Болезнь периферической артерии.

Во время беременности следует избегать использования бета-блокаторов. Они уменьшают поток крови до подшипника, матки и могут вызвать расстройства в развитии плода. Однако, если нет доступных альтернативных лечений, возможная выгода для тела матери преобладает за риск побочных эффектов для плода, возможен ABA.

Не рекомендуется объединять лактацию с использованием ABP. Еще неизвестно, может ли активное вещество проникнуть в молоко.

Побочные эффекты

Существуют побочные эффекты сердечной, внеклеточной природы. Чем больше селективного лекарства, тем меньше у вас есть необычные побочные эффекты.

В случае одновременного использования бета-аудренаблоджеров и препаратов, которые ингибируют сердечную работу, кардиологические осложнения особенно тяжелые. Следовательно, их не следует служить одновременно с клонидином, патч-гликозидами, Werapamil, амиодароном.

Синдром отмены препаратов

Команда прекращения — это реакция тела, внезапно прекратившаяся препаратом. Это проявляется как ухудшение всех симптомов, которые были решены путем использования препарата. Здоровье пациента имеет резкое ухудшение и симптомы, которые ранее не возникают. Если препарат оказывает короткое время действия, препарат может быть прекращен между последовательными дозами.

Клинически, это проявляется:

• увеличение чисел, частота атак в груди;
• Ускорение акций сердца;
• Неверный сердечный ритм;
• Повышенное кровяное давление;
• инфаркт миокарда;
• внезапная смерть.

Для предотвращения разработки единицы собеседования были разработаны алгоритмы постепенного прерывания. Например, прекращение пропранолола должно длиться 5-9 дней. В течение этого периода доза препарата постепенно уменьшается.