Бускопан – системный спазмолитический препарат, который, согласно официальным рекомендациям, не является патогенным при лечении геморроя, но применяется проктологами для снятия анального спазма при геморрое и купирования спастических болей.
- Форма выпуска, состав и упаковка
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Противопоказания к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Применение при нарушениях функции почек
- Применение у детей
- Особые указания
- Передозировка
- Лекарственное взаимодействие
- Условия и сроки хранения
- Условия отпуска из аптек
Форма выпуска, состав и упаковка
Ректальные суппозитории белого или цвета слоновой кости, гладкие, удлиненной формы.
1 суппозиторий. | |
гиосцин бутилбромид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: вода очищенная, жир твердый W45.
5 шт — полоски алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Оказывает местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), уменьшает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующим и антимускариновым действием препарата.
Как производное четвертичного аммония гиосцина бутилбромид не проникает через ГЭБ и, следовательно, не оказывает антихолинергического действия на ЦНС.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Являясь производным четвертичного аммония и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция составляет 3% при ректальном введении. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1%.
Благодаря высокому сродству к мускариновым и никотиновым рецепторам гиосцина бутилбромид распределяется преимущественно в мышечных клетках органов брюшной полости и малого таза и в ганглиях интрамуральных органов брюшной полости. Связывание с белками плазмы (альбумином) низкое, примерно 4,4%. Установлено, что препарат (в концентрации 1 ммоль) взаимодействует in vitro с переносчиком холина (1,4 нмоль) в эпителиальных клетках плаценты человека.
Метаболизм и выведение
Метаболиты, выделяемые с мочой, слабо связываются с мускариновыми рецепторами и поэтому неактивны и не обладают фармакологическими свойствами.
После ректального введения почечная элиминация составляет 0,7-1,6%; выведение в основном через кишечник. Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0,1% дозы.
Показания
- почечная колика;
- желчная колика;
- спастическая дискинезия желчевыводящих путей и желчного пузыря;
- холецистит;
- кишечная колика;
- пилороспазм;
- Острая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе лечения);
- альгодисменорея.
Режим дозирования
Препарат применяют ректально. Суппозиторий вводят заостренным концом в задний проход.
Взрослым и детям старше 6 лет назначают по 1-2 суппозитория 3-5 раз в сутки.
Не использовать ежедневно более 3 дней без консультации с врачом.
Побочное действие
Многие из перечисленных побочных эффектов могут быть обусловлены антихолинергическими свойствами препарата. Антихолинергические побочные эффекты обычно слабо выражены и проходят самостоятельно.
Иммунная система: анафилактический шок, анафилактические реакции, одышка, кожные реакции (например, крапивница, сыпь, эритема, зуд) и другие реакции гиперчувствительности.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия.
Пищеварительная система: сухость во рту.
Кожа и подкожно-жировая клетчатка: дисгидротическая экзема.
Мочевыделительная система: задержка мочи.
Противопоказания к применению
- Миастения гравис;
- мегаколон;
- беременность;
- период лактации;
- дети до 6 лет;
- повышенная чувствительность к гиосцина бутилбромиду или любому другому компоненту препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении препарата при беременности и о попадании препарата и его метаболитов в грудное молоко ограничены. Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Исследования фертильности не проводились.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют в случае обструкции мочевыводящих путей.
Применение у детей
Препарат противопоказан детям до 6 лет.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность в следующих клинических ситуациях: подозрение на кишечную непроходимость (включая стеноз привратника); обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. доброкачественная гиперплазия предстательной железы), тахиаритмии (в т.ч. мерцательная аритмия), закрытоугольная глаукома.
Если вы испытываете постоянную или усиливающуюся боль в животе неизвестного происхождения или если у вас возникают такие симптомы, как лихорадка, тошнота, рвота, изменение консистенции стула и частоты испражнений, болезненность в животе, низкое кровяное давление, обморок или кровь в стула одновременно, следует немедленно обратиться к врачу.
Влияние на вождение и управление механизмами
Исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Бускопан® не сообщалось, поэтому приведенные ниже симптомы и рекомендации носят теоретический характер.
Симптомы: возможные антихолинергические эффекты — задержка мочи, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, угнетение моторики ЖКТ, преходящие нарушения зрения.
Лечение: показаны холиномиметические мероприятия. При глаукоме пилокарпин назначают местно (в виде глазных капель). Системные холиномиметики показаны при необходимости (например, неостигмин 0,5–2,5 мг, вводимый в/м или в/в); сердечно-сосудистые осложнения лечат в соответствии с обычными терапевтическими рекомендациями; поддерживающее лечение; интубация и ПАК при параличе дыхания; катетеризация мочевого пузыря при задержке мочи.
Лекарственное взаимодействие
Бускопан® может усиливать антихолинергические эффекты трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, нейролептиков, хинидина, амантадина, дизопирамида, антихолинергических средств (например, тиотропия бромида, ипратропия бромида, соединений атропина).
Одновременное введение Бускопана® и антагонистов дофамина (например, метоклопрамида) может уменьшить желудочно-кишечный эффект обоих препаратов.
Бускопан® может усиливать тахикардию, индуцированную бета-адреномиметиками.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности 5 лет. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Препарат продается без рецепта.