Папаверин (от латинского papaver означает «мак») — алкалоид опия, производный от изохинолина. Применяется как гипотензивное и спазмолитическое средство. Действующее вещество было получено из опиума в 1848 году основателем немецкой химико-фармацевтической компании Merck Corp. Перед применением папаверина ознакомьтесь с инструкцией по применению, при каком давлении, с какой частотой и в каких дозах рекомендуется его употреблять.
Форма выпуска и состав
Международное непатентованное название препарата — Папаверин, Папаверин на английском, Папаверин на латыни. В форме гидрохлоридной соли он имеет химическое название 1 — [(3,4-диметоксифенил) метил] -6,7-диметоксиизохинолин.
Папаверина гидрохлорид для давления выпускается в 3-х лекарственных формах:
- 20 мг / мл раствор для инъекций;
- суппозитории ректальные 2 г с действующим веществом 20 мг;
- Таблетки для детей от 1 года 10 мг, для взрослых 40 мг.
Раствор для инъекций, помимо действующего вещества, содержит эдетат динатрий, DL-метионин, воду для инъекций. В картонных коробках 10 стеклянных ампул емкостью 2 мл с листовкой-вкладышем с подробной инструкцией по применению. Дополнительно упаковка может содержать бумажный или поливинилхлоридный вкладыш для ампул.
Суппозитории расфасованы по 10 штук, а вспомогательные вещества включают полусинтетические глицериды в количестве, необходимом для изготовления суппозитория массой 2,0 г. Таблетки папаверина от артериального давления продаются в картонных коробках с контурами клеток в упаковках по 10, 20, 30, 50 или 100 шт.
Как препарат влияет на артериальное давление: повышает или понижает
Лекарства папаверина предназначены для лечения желудочно-кишечных расстройств, но они широко используются для лечения высокого кровяного давления.
Папаверина гидрохлорид и его производные обладают гипотензивным действием и эффективны для снижения артериального давления.
Положительный эффект папаверина при гипертонии обусловлен его способностью расслаблять мышцы стенок сосудов, расширяя их просвет. Косвенно артериальное давление снижается в результате накопления циклоаденозинмонофосфата и уменьшения количества ионов кальция в клетках, замедляя частоту сердечных сокращений и успокаиваясь высокими дозами препарата.
Папаверин снижает высокое кровяное давление, вызванное почечной коликой, расслабляя и снимая боль в гладких мышцах почек.
Инструкция по применению и дозировка
Жидкие растворы для инъекций вводятся подкожно, внутривенно или путем инъекции в большие мышцы. Дозировка путем подкожного или внутримышечного введения взрослым или детям старше 14 лет составляет 10-40 мг (0,5-2 мл) 2% раствора 2-3 раза в сутки. Скорость внутривенного введения должна составлять 3-5 мл / мин. Предварительно разведите 1 мл препарата примерно в 20 мл изотонического раствора.
Раствор Папаверина детям до 14 лет вводят не чаще 3-х раз в сутки. Разовая доза рассчитывается в зависимости от массы тела пациента — 0,8-1 мг на 1 кг массы тела. Максимальное количество действующего вещества, независимо от способа применения, для детей до 2 лет не должно превышать 20 мг, в течение 3-4 лет — до 30 мг, 5-6 лет — 40 мг, 7-9 лет. лет — 60 мг, -14 лет — 100 мг.
Ректальные суппозитории вводят в задний проход в количестве 1-2 суппозиториев многократно по 2-3 раза в день взрослым, затем ложатся не менее 2 часов для предотвращения вытекания жидкости.
Для грудничков от 6 месяцев суппозитории с концентрацией действующего вещества 20 мг делятся на равные порции в несколько приемов.
Препарат в форме таблеток взрослым употребляют внутрь, суточная доза составляет 120-240 мг, которую делят на 3-4 мг. Средняя разовая доза составляет от 40 до 60 мг, максимальная разовая доза не превышает 200 мг, суточная доза не должна превышать 500-700 мг. Детям от 6 до 3 лет назначают по 5 мг, от 3 до 7 лет — до 10 мг, от 7 до 9 лет — до 15 мг, от 9 до 14 лет — до 20 мг.
Продолжительность лечения папаверина гидрохлоридом зависит от характера или интенсивности болевого синдрома, наблюдаемых эффектов препарата. Терапия острых патологических состояний требует применения препарата около 5 дней, при длительном — до 21 дня.
Особенности приема лекарства во время беременности и кормления грудью
Достоверно не установлено, безопасны ли препараты гидрохлорида папаверина во время беременности, а также в период естественного кормления. Поэтому следует с осторожностью назначать препараты беременным и кормящим женщинам, регулярно контролируя их физическое состояние.
Учитывая, что папаверина гидрохлорид снижает тонус гладкой мускулатуры, его применение оправдано беременным с высоким тонусом матки. Чаще в этот период женщинам назначают суппозитории ректальные для снижения давления или снятия мышечных спазмов. В этом случае необходимо учитывать способность препарата расширять сосуды, увеличивать скорость кровотока. Детям до 1 года применение препарата противопоказано, поэтому не рекомендуется принимать его в период грудного вскармливания.
Совместимость с другими медикаментами
Было обнаружено, что папаверин усиливает действие алкоголя, снижает гипотензивный эффект метилдопы и может снизить эффективность леводопы. Способность препарата снимать боль увеличивается при совместном применении анальгина (метамизон), димедрола (дифенгидрамин), диклофенака.
Возможно усиление действия антагонистов кальция, блокаторов свободных и L-типа кальциевых каналов (флекаинида, этаксина, пропафенона, этмозина), что приводит к повышению уровня кальция в миоцитах кровеносных сосудов.
Курение табака ускоряет метаболизм папаверина в организме, а содержание действующего вещества в плазме крови снижается, что снижает его терапевтический эффект. Кроме того, никотин способен устранять свойство папаверина расслаблять гладкомышечные волокна мышц стенок сосудов.
Барбитураты усиливают спазмолитические свойства папаверина. Его гипотензивный эффект усиливается после приема антиаритмических препаратов (резерпин, прокаинамид, хинидин), трициклических антидепрессантов (норадреналин, серотонин, дофамин).
Противопоказания и передозировка
Запрещено применение папаверина для понижения артериального давления и лечения мышечных спазмов у пациентов с индивидуальной непереносимостью активных или вспомогательных компонентов препарата. К основным противопоказаниям также можно отнести:
- Возраст менее одного года или более 75 лет с риском повышения температуры тела (гипертермия);
- в коме угнетение работы дыхательной системы;
- периодическое или стойкое повышение давления в глазу (глаукома);
- интракавернозная инъекция не рекомендуется при болезни Пейрони;
- высокое внутричерепное давление;
- атриовентрикулярная блокада, при которой наблюдается нарушение проведения электрических импульсов от предсердий к желудочкам;
- сердечная недостаточность;
- нарушение функции печени.
Риск передозировки увеличивается при приеме высоких доз папаверина при наличии патологических изменений в печени, выделительной, дыхательной или сердечно-сосудистой системах. В этом случае пациенты испытывают сонливость, слабость, падение артериального давления, двоение в глазах (диплопию).
При появлении симптомов передозировки прием препарата следует прекратить, в случае таблеток — промыть желудок активированным углем, растворенным в молоке. Для устранения осложнений показано симптоматическое и поддерживающее лечение. Примите меры для восстановления нормального артериального давления.
Особенностью папаверина является его действие на кавернозные тела полового члена. Для устранения длительной болезненной эрекции, вызванной приемом препарата, проводят процедуры гемаспирации и шунтирования сосудов полового члена.
Аналоги препарата
Наиболее известными миорелаксантами, спазмолитиками и гипотензивными средствами с действием, аналогичным папаверину, являются Андипал, Белалгин (действующее вещество метамизол натрия), Но-Шпа (дротаверина гидрохлорид), близкие по составу к Спазмалгону и Реналгану.
Андипал и Белальгинские комбинированные препараты содержат нестероидного противовоспалительного агента, обладают четкой обезболивающей эффектом, расширяя кровеносные сосуды, антисперсфт, имеют доброкачественные антипиретические и антигипертензивные эффекты.
No-SHPA — антиназначное лекарство, которое меротственно работает на мышечной ткани с гладкими стенками кровеносных сосудов и внутренних органов, способствующих умеренному сосудистому наращиванию, не влияя на нервную систему.
Спазмалгон и Renalgan содержат 3 ингредиента: метамизол натрия, бромид Fenpiweryl и Pitofenone. Эти препараты облегчают воспаление и боль, устраняют мышечные судороги, уменьшить температуру тела и блокировать медиатор ацетилхолина.
Гидрохлорид Папаверина полностью усваивается в кишечнике и очень быстро работает. Его лекарственные формы выдаются в аптеках только для рецепта. Поэтому перед использованием лекарственного средства кровяного давления вы должны проконсультироваться с врачом и внимательно прочитать инструкции.
