Нестероидные противовоспалительные препараты: механизм действия, классификация, список НПВП (НПВС) последнего поколения

В этой статье вы узнаете о нестероидных противовоспалительных препаратах, их разновидностях, особенностях и преимуществах препаратов нового поколения, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных эффектах.

Боль, воспаление и лихорадка являются общими симптомами многих заболеваний, которые лечат препаратами из различных фармакологических групп. Но в то время как, например, обезболивающие борются непосредственно с болевым синдромом, антибиотики снимают воспаление, жаропонижающие — жаропонижающие, НПВС (НПВП) действуют одновременно на боль, воспаление и лихорадку.

Механизм действия НПВС (НПВП)

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, НПВП) представляют собой особую категорию синтетических препаратов, обладающих способностью снимать боль, лихорадку и воспаление при различных соматических заболеваниях.

Боль и воспаление в тканях вызываются простагландинами — биологически активными, гормоноподобными веществами, действие которых регулируется головным мозгом. Простагландины активируются специальными ферментами циклооксигеназами (ЦОГ).

НПВП блокируют активность фермента ЦОГ, что снижает уровень простагландинов в крови, уменьшая чувствительность болевых рецепторов. Болевой синдром устраняется.

В клинической фармакологии доказано, что ЦОГ также участвует в развитии воспаления, стимулируя синтез простагландинов из фосфолипидов клеточных мембран. Блокирование ферментов препаратами из группы нестероидных противовоспалительных средств устраняет патологические воспалительные изменения в тканях.

Виды препаратов, классификация по химическому составу

Производители выпускают нестероидные противовоспалительные препараты в таблетках, капсулах, инъекционных формах, суппозиториях и мазях, гелях, мазях для наружного применения. Несмотря на это, большинство НПВП являются неселективными ингибиторами циклооксигеназы, т.е. подавляют активность как изоформ ЦОГ-1, так и изоформ ЦОГ-2 этого фермента. На этом основании различают:

• Блокаторы ЦОГ-1 и ЦОГ-2 – к ним относится большинство классических НПВП (одна форма постоянно присутствует в организме) – Диклофенак;
• Селективные ингибиторы ЦОГ-2, действующие на ферменты, появляющиеся в кровотоке при воспалении – целекоксиб;
• Селективные блокаторы ЦОГ-1 — небольшая группа препаратов, таких как аспирин, снижающих вязкость крови.

Благодаря влиянию на процессы свертывания крови, а также липидный обмен препараты из этой группы применяются при лечении сердечно-сосудистых патологий.

НПВП делятся на кислые и некислотные препараты в зависимости от их химической структуры. К первым относятся:

• оксикамы (мелоксикам);
• Салицилаты (Дифлунисал);
• пиразолидин (Анальгин);
• пропионаты (ибупрофен);
• продукты индолуксусной кислоты (индометацин);
• Препараты фенилуксусной кислоты (ацеклофенак);
• препараты изоникотиновой кислоты (Амизон).

Ко второй группе относятся алаконы и сульфаниламиды (нимесулид).

Препараты из группы НПВП можно разделить по интенсивности их действия на:

• обезболивающее;
• противовоспалительное средство;
• связано.

Во всех случаях НПВП представляют собой препараты, сочетающие противовоспалительные и обезболивающие свойства.

Когда назначаются нестероидные противовоспалительные

НПВП назначают при необходимости лечения острого или хронического воспалительного процесса.

НПВП особенно часто применяют для лечения артритов с болевым синдромом (особенно ревматоидного артрита).

НПВП также используются для:

• подагра в любой форме;
• менструальные спазмы;
• боль из-за метастазирования опухоли в костную ткань;
• послеоперационная боль различного генеза;
• лихорадочные состояния;
• Кишечная непроходимость различной этиологии;
• почечная колика;
• Воспаление мягких тканей любой этиологии;
• остеохондроз;
• поясничная боль;
• цефалгия;
• мигрень;
• Болевой синдром при болезни Паркинсона.

Отличие НПВС от хондропротекторов

В связи с высокой востребованностью НПВП при лечении остеоартроза необходимо различать два вида обезболивающих: хондропротекторы и нестероидные противовоспалительные средства.

Основное различие в облегчении боли заключается в том, как быстро она проходит. НПВП снимают боль сразу, но эффект кратковременный, а длительное применение имеет много негативных побочных эффектов, включая дополнительное повреждение хряща.

Хондропротекторы действуют медленно, имеют накопительный эффект, но защищают хрящ от деформации и восстанавливают хондроциты благодаря хондроитину и глюкозамину.

Иными словами, при остеоартрозе и артрозе с болевым синдромом препараты не используются взаимозаменяемо, а дополняют друг друга в комплексной терапии. НПВП быстро снимают боль, позволяют хондропротекторам концентрировать активные вещества для восстановления хряща. После кумулятивного хондропротекторного эффекта прием НПВП отпадает.

Правила применения НПВС (НПВП)

Чтобы нестероидные противовоспалительные препараты показали максимальную эффективность на фоне минимума негативных симптомов, следует соблюдать простые правила:

• НПВП наносят на болезненный участок ткани и втирают в кожу до полного впитывания (обратите внимание на целостность кожных покровов); водные процедуры не рекомендуются в течение нескольких часов после наружного применения;
• Таблетки НПВП принимают строго по схеме, избегая передозировки, которая может вызвать серьезные осложнения (при сохранении болей подобрать замещающее средство), запивать капсулы большим количеством воды до растворения защитного покрытия;
• Ректальные суппозитории действуют быстрее, чем таблетки, но не раздражают слизистую желудка и пищеварительную систему;
• НПВП вводят только квалифицированные специалисты в специальном процедурном кабинете, что связано со сложностью инъекций и возможностью вторичного инфицирования при несоблюдении правил стерильности и антисептики;

Прием НПВП следует заранее обсудить с врачом, так как они облегчают симптомы, но не лечат причину недомоганий.

Список наиболее популярных лекарств, критерии выбора

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) представляют собой быстродействующие препараты, доступные в аптеках без рецепта, поэтому их охотно применяют пациенты в экстренных случаях, связанных с болями в суставах, головной болью, остеохондрозом и даже зубной болью. Аспирин (ацетилсалициловая кислота) — самый известный (90 руб.).

Кроме того, также используются следующие препараты:

• Диклофенак (Вольтарен, Наклофен, Ортофен, Диклак, Диклоналак П, Вурдон, Олфен, Долекс, Диклоберл, Клодифен) — наиболее популярный препарат НПВП, выпускаемый с прошлого века во всех фармакологических формах, обладает сочетанным противовоспалительным и обезболивающим действием. Стоит 22 рубля.
• Целекоксиб — селективный ингибитор ЦОГ-2 с выраженными противовоспалительными и обезболивающими свойствами. Это препарат последнего поколения, практически не имеет побочных эффектов и легко принимается (один-два раза в день по одной-две таблетки). Максимальная доза – 400 г. Стоимость – 190 руб.
• Индометацин (Индовазин, Индовис ЕС, Метиндол, Индотард, Индоколлир) — наиболее эффективен как обезболивающий нестероидный препарат, купирует воспаление любого генеза. Применяется в таблетках, мазях, суппозиториях, стоит недорого (50 руб.), но имеет массу побочных действий, поэтому назначается в крайних случаях (без эффекта аналога).
• Ибупрофен (Ибупром, Нурофен, МИГ 200 и МИГ 400) сочетает в себе безопасность и эффективность в снижении температуры и боли. Его даже применяют у новорожденных. Это без рецепта. Особенно популярен у ревматологов. Цена — 16 руб.
• Кетопрофен (Артрум, Феброфид, Кетонал, ОКИ, Артросилен, Фастум, Быструм, Фламакс, Флексен) относится к селективным блокаторам ЦОГ-1. Улучшенная, современная копия Ибупрофена, которая выпускается во всех известных фармакологических формах. Цена 54 рубля.
• Аспирин — НПВП с антиагрегационными свойствами, эффективен при тромбопрофилактике, купирует цефалгии, снижает внутричерепное давление, но почти не применяется при беременности. Уменьшение боли является сопутствующим эффектом за счет расширения просвета сосуда. Аспирин запрещен у детей и подростков, потому что он может вызвать синдром Рея, от которого 80% умирают, а у 20% развивается эпилепсия или умственная отсталость.

Список препаратов с ценами в таблице.

Название препарата	Цена в рублях
Ибупрофен	тридцать
Диклофенак	тридцать
Напроксен	150
Нимесил	35
индометацин	320
Мелоксикам	50
целекоксиб	146
Кетопрофен	80
Нобедолак	300
Дифлюнизал (Долобид)	211
Анальгин	9
ацеклофенак	127
Амизон	260

Подходящий нестероидный противовоспалительный препарат может быть подобран после консультации со специалистом, который учитывает все: возраст, диагноз, тяжесть недуга, физиологические особенности больного, индивидуальную непереносимость препарата.

Врачам хорошо известно, что у всех НПВП есть свои «предпочтения», когда речь идет об обезболивании. Например: любое воспаление любой этиологии можно снять Пироксикамом, Диклофенаком, Флурбипрофеном, Индометацином. Анальгетики: Кетопрофен, Кеторолак. Лихорадка – Нурофен, Парацетамол, Аспирин.

Но максимальной эффективности при лечении любым нестероидным противовоспалительным средством можно добиться при соблюдении дозировки с учетом сопутствующей патологии, противопоказаний к применению и совместимости с другими препаратами. Это может сделать только врач.

Особенности и преимущества препаратов последнего поколения

Хотя НПВП относятся к препаратам кратковременного применения, иногда клинические симптомы, в том числе рецидивирующий характер патологии, вызывают необходимость приема препарата в течение длительного времени (например, лечение остеохондроза).

Неизбежно раздражение слизистых оболочек органов пищеварения с образованием воспалений, эрозий и даже язв. Является непосредственной причиной внутренних кровотечений, развития анемии, падений, несовместимых с жизнью.

Этот недостаток послужил стимулом для разработки НПВП нового поколения. К ним относятся блокаторы только воспалительного фермента ЦОГ-2, не влияющие на защитный фермент ЦОГ-1. Цель неязвенного заболевания была полностью достигнута, но появился еще один негативный побочный эффект: риск тромбообразования. Поэтому клинические фармакологи продолжают работу над расширением списка НПВП нового поколения, которые также будут решать эту задачу. В то же время следует повысить доступность этих препаратов, сделав НПВП доступными для большей части населения страны.

НПВП последнего поколения обладают селективным действием и побочные эффекты препаратов сведены к минимуму, но если пациент одновременно принимает ноотропы нового поколения, список препаратов следует показать врачу.

Некоторые нельзя совмещать. Наиболее популярными и эффективными нестероидными противовоспалительными препаратами нового поколения являются: Мовалис, Денебол, Ксефокам, целекоксиб, нимесулид.

1. Мовалис (мелоксикам). Препарат с выраженными жаропонижающими свойствами, способный одновременно снимать боль и воспаление. Главным преимуществом является то, что вы можете использовать его в течение длительного времени. Мовалис (мелоксикам) доступен в виде раствора для инъекций в мышцу, таблеток, суппозиториев и порошков. Таблетки имеют очень удобный пролонгированный эффект, достаточно одной на прием/день. Цена 650 руб.
2. Рофекоксиб (Денебол). В первую очередь препарат снимает боль, при этом купируя воспаление и склеивая ткани. Денебол рекомендуется при синовиальных бурситах, полиартритах различной этиологии, в том числе при ревматоидных и посттравматических состояниях. Не подходит больным с заболеваниями сердца и сосудов, почек и мочевыделительной системы, беременным женщинам, детям до 12 лет.
3. Ксефокам. Препарат из группы НПВП на основе лорноксикама с высокой обезболивающей способностью (почти равной морфину, но не вызывающей привыкания), не оказывает опиатного действия на центральную нервную систему. Стоит 350 рублей.
4. целекоксиб. НПВП, значительно облегчающие состояние больного при остеохондрозе, артрозе, других соматических патологиях, относятся к комбинированным ХРГ: хорошо снимает болевой синдром, эффективно снимает воспаление. Цена 400 руб.
5. Нимесулид. Избирательно воздействует на воспаление, снимает боли в спине, боли в вертеброгенных суставах, гипералгезию, пастоз, уравновешивает гипертермию. Применение Нимесулида улучшает подвижность суставов. Его применяют в таблетках и в виде компрессов на воспаленные участки. Стоит 120 рублей.

Если для облегчения боли, лихорадки или воспаления требуются долгосрочные лекарства, лучшим вариантом являются нестероидные противовоспалительные препараты. Единственный недостаток – высокая стоимость препаратов.

Список разрешенных на территории РФ НПВС по международной классификации

Чтобы дать вам лучшее представление о НПВП, соответствующих международным стандартам качества и применяемых в Российской Федерации, вот вводная таблица:

Название препарата	Цена в рублях
Бутилпиразолидоны
Бутадион (фенилбутазон)	127
Бетаметазон (мофебутазон)	167
Фенилбутазон (Оксифенбутазон)	890
Роймессер (Кебузон)	2 500
Производные уксусной кислоты
Кеторол (Сулиндак)	43
Назилан (Толметин)	571
Диклофенак (Алклофенак)	22
Нобедолак (Этодолак)	418
Вольтарен (Диклофенак)	165
Оксикамы
теноксикам	165
Пироксикам (дроксикам)	33
Лорноксикам	215
Мелоксикам	50
Производные пропионовой кислоты
Ибупрофен (Фенопрофен)	тридцать
Ибуфен (Фенбуфен)	5
Доксазозин (оксапрозин)	110
Тиапрофен (Сургам)	1 300
Фенамата
Мефенамовая кислота	2800
Коксибалы
целекоксиб	191
Династат (валдекоксиб)	2550
Аркоксиа (эторикоксиб)	437

Противопоказания к приему

Основным противопоказанием к назначению противовоспалительных нестероидных препаратов являются эрозивно-язвенные процессы в пищеварительной системе. Особенно в острой стадии патологии. Кроме того, существуют и другие ограничения на применение НПВП/НПВП. Среди них:

• индивидуальная непереносимость;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• нарушения свертываемости крови;
• беременность и лактация;
• цитопения;
• анемия;
• Астматические реакции со стороны бронхолегочной системы;
• дети в возрасте до двух лет;
• герпетический кератит;
• гемофилия и другие заболевания, связанные со свертывающей системой крови;
• антикоагулянты;
• в пожилом возрасте — с осторожностью.

Побочные эффекты

Отрицательные побочные эффекты при приеме нестероидных противовоспалительных средств возможны только при длительном применении препарата или в случае передозировки. Их клинические симптомы таковы:

• нервная система: дезориентация в пространстве и времени, апатия, перепады настроения, головокружение, предчувствие, шум в ушах, цефалгия, мигрень, нарушение остроты зрения;
• сердечно-сосудистая система: колебания АД, аритмия, тахикардия, отек тканей;
• пищеварительная система: тошнота, гастрит, эрозии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, диспепсия, нарушение функции печени, дестабилизация билиарной системы, повышение активности печеночных ферментов;
• иммунная система: сенсибилизация, аллергические реакции, ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница, везикулярный дерматит, астматические реакции, анафилактический шок, в т.ч. шок;
• Реакции со стороны почек: дизурия, ДГПЖ;
• местные реакции после применения НПВП: жжение в глазах, нарушение зрения, ирит, помутнение роговицы, гиперемия конъюнктивы, озноб, лихорадка неясного генеза, фотосенсибилизация, кожная сыпь.

Использование во время беременности

Применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) запрещено у беременных (особенно в последнем триместре). Тератогенность препаратов не доказана, но клинические наблюдения подтвердили возможность преждевременного закрытия баталова канала у плода и токсического действия препаратов на почки. Кроме того, имеются данные о стимуляции родов НПВП, что свидетельствует о риске преждевременных родов.

Тем не менее, при показаниях (антифосфолипидный синдром) назначают гепарин в сочетании с аспирином. Статистика в этом случае свидетельствует о 2,5-кратном увеличении риска выкидыша.

Кроме того, во время беременности могут обостриться геморрой, цефалгия, остеохондроз, поэтому не исключен прием НПВП по назначению врача. Ведущим препаратом в данном случае является Мовалис, препарат из группы НПВП длительного действия. Поскольку это препарат эноловой кислоты, он обладает противовоспалительными, обезболивающими и жаропонижающими свойствами одновременно.

Назначают Мовалис после формирования последа при остеоартрозе, спондилезе, ревматоидном артрите короткими курсами. Обладает хондропротекторными свойствами, успокаивает зубную и головную боль. Цена 564 рубля.

И Мовалис, и другие лекарства нельзя применять самостоятельно без непосредственной консультации с наблюдающим врачом.