Обзор препарата ингибитора ренина Расилез: показания, противопоказания, побочные эффекты

Статьи

В этой статье вы узнаете о препаратах, которые применяются для лечения гипертонии, относятся к группе ингибиторов ренина, механизме действия, показаниях и противопоказаниях к применению, побочных эффектах.

Механизм действия препаратов

Ингибиторы ренина – это препараты, которые при введении в организм способны вступать в связь с ренином, выводя из строя ферментативную активность этого вещества. Ренин в сочетании с ингибитором теряет способность расщеплять ангиотензиноген до АТ1, и этот процесс коррелирует с АТ2 и падением АД.

В настоящее время артериальная гипертензия считается одним из наиболее распространенных и опасных заболеваний сердечно-сосудистой системы с ее осложнениями. Соответственно, фармакология постоянно развивается в этой области. Научно доказано, клинически подтверждено: при артериальной гипертензии повышается концентрация в крови ренина — специфического протеолитического фермента в почках. Поэтому проводится множество экспериментов по синтезу препаратов, способных снижать его количество в кровотоке.

Симпатический отдел вегетативной нервной системы участвует в синтезе ренина. На концентрацию вещества влияет гипоксия нефронов и снижение общего объема циркулирующей крови. Все эти факторы приводят к устойчивому, длительному повышению концентрации белка крови ангиотензина 2, оказывающего противоотечное действие на сосуды при одновременной задержке воды и натрия в организме. Это приводит к увеличению артериальных показателей с преобладанием повышения диастолического давления.

Ингибиторы ренина предназначены для связывания с ферментом, нейтрализуя ферментативную активность вещества. Как следствие, снижается концентрация ангиотензина 2 и нормализуется артериальное давление.

В норме ренин в крови расщепляется другим белком, ангиотензиногеном, с образованием белка и ангиотензина 1. Другой фермент, АПФ, превращает ангиотензин 1 в ангиотензин 2. Эта сложная система метаболизма называется ренин-ангиотензиновой системой (РАС) или рениновая система -ангиотензин-альдостероновая (РААС). Если он активируется в любой клетке, уровни ренина и ангиотензина 2 увеличиваются.

Суть действия ингибиторов ренина заключается во влиянии на баланс в ангиотензин-рениновой системе, контролирующей уровень АД, и устранении факторов, провоцирующих повышение ренина. Эти препараты можно использовать отдельно или в комбинации с ингибиторами АПФ, блокаторами ангиотензиновых рецепторов, блокаторами кальциевых каналов и диуретиками.

Показания к назначению препаратов

Первые прямые ингибиторы ренина (ПРИ) были синтезированы во второй половине 20 века. Клинические наблюдения с отдаленными результатами ведутся с конца 1980-х годов, но до сих пор в медицинской практике используется только препарат из этой группы — Алискирен или Расилез.

Препарат назначают в случае:

  • артериальная гипертензия любой природы и формы;
  • симптоматическая артериальная гипертензия;
  • сочетание сахарного диабета любого типа и артериальной гипертензии;
  • швейцарский франк;
  • КПН;
  • нарушения метаболизма.

Эффективность препарата зависит от возраста, пола, массы тела больного, его физиологических особенностей, наличия сопутствующей патологии. Величина гипотензивного эффекта не зависит от массы тела, возраста и пола больного.

Список препаратов нового поколения

Единственным ингибитором ренина, успешно прошедшим все клинические испытания и в настоящее время рекомендованным к применению в медицинской практике при лечении артериальной гипертензии, является алискирен. Препарат выпускается под тремя названиями:

Таблетки Расилез стоят 1300 рублей (150 мг) и 3450 рублей (300 мг).

  • Алискирен – содержит одно простое вещество с одноименным названием (этот препарат нельзя приобрести);
  • Расилез или Ко-Расилез — лекарство, состоящее из двух действующих веществ: ингибитора ренина алискирена и гидрохлоротиазида салуретиковой кислоты;
  • Расилам – состоит из алискирена и амлодипина (данный препарат нельзя приобрести).

Особенности дозировки

Как часто принимать Расилам, зависит от моно- или комплексной терапии повышенного артериального давления. Следует принимать во внимание антигипертензивные эффекты других препаратов. Таблетки с ингибитором Renin обычно принимаются один раз в день. Начальная доза составляет 150 мг. Одна доза остается в течение двух недель.

Если предполагаемый эффект достигнут, доза постоянно фиксируется, если нет, доза увеличивается до 300 мг / день. Расход пищи не влияет на результат. Рекомендуется принять препарат одновременно. Пожилые люди с печенью и почечной недостаточностью не требуют регулировки дозы.

Противопоказания

Использование препарата ограничено, несмотря на многие годы клинического наблюдения и хороших отдаленных результатов. Ингибитор Ринна противопоказан:

  • Индивидуальная непереносимость для ингредиентов;
  • тяжелая печеночная или почка дисфункция;
  • Неаграфический синдром;
  • Сужение почечной артерии;
  • атеросклероз;
  • Украшенный диабет любого типа;
  • обезвоживание любого субстрата;
  • гипонатриемия;
  • гиперкалиемия;
  • гемодиализ;
  • в сосудистых расстройствах одной почки;
  • после трансплантации почек;
  • до 18 лет;
  • Беременность и лактация.

Побочные эффекты

Ингибитор Ринна практически не имеет никаких основных побочных эффектов: препарат хорошо переносится и безопасно. Но редко заметил:

  • Аллергические сыпы;
  • Симптомы анафилаксии;
  • Немотируемый зуд;
  • Диспетчерские расстройства;
  • Снижение концентрации гемоглобина крови;
  • Увеличена концентрация калия в кровоток.

Неправильные государства не требуют дополнительного вмешательства, прекращение препарата, исчезают спонтанно.

Ингибиторы ренина при беременности

Детерминантом безопасности препарата является возможность его использования у беременных женщин. Ингибиторы RENE абсолютно противопоказаны для использования в течение этого периода, поскольку вмешательство в систему ренин-ангиотензин-альдостерона вызывает нарушения развития плода, тяжелые интратронные деформации, выкидыша на любую дату, внутриутробную смерть. Риск серьезных осложнений прогнозируется при родах. Мертвые курсы часто посещаются.

Следовательно, все женщины в репродуктивном возрасте, которые обрабатывают ингибитором Ринна, защищают от возможной беременности, и если беременность возникает, препарат должен быть немедленно прекращен.

МДЦ Мурманск