В этой статье вы узнаете о препаратах, которые применяются для лечения гипертонии, относятся к группе ингибиторов ренина, механизме действия, показаниях и противопоказаниях к применению, побочных эффектах.
Механизм действия препаратов
Ингибиторы ренина – это препараты, которые при введении в организм способны вступать в связь с ренином, выводя из строя ферментативную активность этого вещества. Ренин в сочетании с ингибитором теряет способность расщеплять ангиотензиноген до АТ1, и этот процесс коррелирует с АТ2 и падением АД.
В настоящее время артериальная гипертензия считается одним из наиболее распространенных и опасных заболеваний сердечно-сосудистой системы с ее осложнениями. Соответственно, фармакология постоянно развивается в этой области. Научно доказано, клинически подтверждено: при артериальной гипертензии повышается концентрация в крови ренина — специфического протеолитического фермента в почках. Поэтому проводится множество экспериментов по синтезу препаратов, способных снижать его количество в кровотоке.
Симпатический отдел вегетативной нервной системы участвует в синтезе ренина. На концентрацию вещества влияет гипоксия нефронов и снижение общего объема циркулирующей крови. Все эти факторы приводят к устойчивому, длительному повышению концентрации белка крови ангиотензина 2, оказывающего противоотечное действие на сосуды при одновременной задержке воды и натрия в организме. Это приводит к увеличению артериальных показателей с преобладанием повышения диастолического давления.
Ингибиторы ренина предназначены для связывания с ферментом, нейтрализуя ферментативную активность вещества. Как следствие, снижается концентрация ангиотензина 2 и нормализуется артериальное давление.
В норме ренин в крови расщепляется другим белком, ангиотензиногеном, с образованием белка и ангиотензина 1. Другой фермент, АПФ, превращает ангиотензин 1 в ангиотензин 2. Эта сложная система метаболизма называется ренин-ангиотензиновой системой (РАС) или рениновая система -ангиотензин-альдостероновая (РААС). Если он активируется в любой клетке, уровни ренина и ангиотензина 2 увеличиваются.
Суть действия ингибиторов ренина заключается во влиянии на баланс в ангиотензин-рениновой системе, контролирующей уровень АД, и устранении факторов, провоцирующих повышение ренина. Эти препараты можно использовать отдельно или в комбинации с ингибиторами АПФ, блокаторами ангиотензиновых рецепторов, блокаторами кальциевых каналов и диуретиками.
Показания к назначению препаратов
Первые прямые ингибиторы ренина (ПРИ) были синтезированы во второй половине 20 века. Клинические наблюдения с отдаленными результатами ведутся с конца 1980-х годов, но до сих пор в медицинской практике используется только препарат из этой группы — Алискирен или Расилез.
Препарат назначают в случае:
- артериальная гипертензия любой природы и формы;
- симптоматическая артериальная гипертензия;
- сочетание сахарного диабета любого типа и артериальной гипертензии;
- швейцарский франк;
- КПН;
- нарушения метаболизма.
Эффективность препарата зависит от возраста, пола, массы тела больного, его физиологических особенностей, наличия сопутствующей патологии. Величина гипотензивного эффекта не зависит от массы тела, возраста и пола больного.
Список препаратов нового поколения
Единственным ингибитором ренина, успешно прошедшим все клинические испытания и в настоящее время рекомендованным к применению в медицинской практике при лечении артериальной гипертензии, является алискирен. Препарат выпускается под тремя названиями:
Таблетки Расилез стоят 1300 рублей (150 мг) и 3450 рублей (300 мг).
- Алискирен – содержит одно простое вещество с одноименным названием (этот препарат нельзя приобрести);
- Расилез или Ко-Расилез — лекарство, состоящее из двух действующих веществ: ингибитора ренина алискирена и гидрохлоротиазида салуретиковой кислоты;
- Расилам – состоит из алискирена и амлодипина (данный препарат нельзя приобрести).
Особенности дозировки
Как часто принимать Расилам, зависит от моно- или комплексной терапии повышенного артериального давления. Следует принимать во внимание антигипертензивные эффекты других препаратов. Таблетки с ингибитором Renin обычно принимаются один раз в день. Начальная доза составляет 150 мг. Одна доза остается в течение двух недель.
Если предполагаемый эффект достигнут, доза постоянно фиксируется, если нет, доза увеличивается до 300 мг / день. Расход пищи не влияет на результат. Рекомендуется принять препарат одновременно. Пожилые люди с печенью и почечной недостаточностью не требуют регулировки дозы.
Противопоказания
Использование препарата ограничено, несмотря на многие годы клинического наблюдения и хороших отдаленных результатов. Ингибитор Ринна противопоказан:
- Индивидуальная непереносимость для ингредиентов;
- тяжелая печеночная или почка дисфункция;
- Неаграфический синдром;
- Сужение почечной артерии;
- атеросклероз;
- Украшенный диабет любого типа;
- обезвоживание любого субстрата;
- гипонатриемия;
- гиперкалиемия;
- гемодиализ;
- в сосудистых расстройствах одной почки;
- после трансплантации почек;
- до 18 лет;
- Беременность и лактация.
Побочные эффекты
Ингибитор Ринна практически не имеет никаких основных побочных эффектов: препарат хорошо переносится и безопасно. Но редко заметил:
- Аллергические сыпы;
- Симптомы анафилаксии;
- Немотируемый зуд;
- Диспетчерские расстройства;
- Снижение концентрации гемоглобина крови;
- Увеличена концентрация калия в кровоток.
Неправильные государства не требуют дополнительного вмешательства, прекращение препарата, исчезают спонтанно.
Ингибиторы ренина при беременности
Детерминантом безопасности препарата является возможность его использования у беременных женщин. Ингибиторы RENE абсолютно противопоказаны для использования в течение этого периода, поскольку вмешательство в систему ренин-ангиотензин-альдостерона вызывает нарушения развития плода, тяжелые интратронные деформации, выкидыша на любую дату, внутриутробную смерть. Риск серьезных осложнений прогнозируется при родах. Мертвые курсы часто посещаются.
Следовательно, все женщины в репродуктивном возрасте, которые обрабатывают ингибитором Ринна, защищают от возможной беременности, и если беременность возникает, препарат должен быть немедленно прекращен.
