Обзор сердечных гликозидов (кардиотоников), механизм действия, признаки передозировки препаратами

Рассмотрим особенности применения сердечных гликозидов, перечень препаратов, механизм действия, классификацию, показания и противопоказания, понимание дозировки и передозировки, побочные эффекты, результаты терапии.

Механизм действия препаратов

Сердечные гликозиды представляют собой группу растительных кардиотоников, таких как ландыш, строфант, наперстянка. Все они содержат агликон, вещество, оказывающее стимулирующее действие на сердечную мышцу.

Промышленный синтез агликонов привел к созданию двух групп препаратов: полярных (строфантин, коргликон) и относительно полярных (дигоксин, целанид). Эти синтезированные препараты замедляют частоту сердечных сокращений, но вызывают сильное, ритмичное и продуктивное сокращение сердечной мышцы, что улучшает кровообращение, останавливает его застой и дает сердцу время для отдыха. В настоящее время кардиотоники являются одними из наиболее эффективных препаратов в лечении сердечной недостаточности.

Механизм действия сердечных гликозидов основан на их способности балансировать ионный, энергетический и обменный процессы. Препараты на основе агликона увеличивают ударный объем, время диастолы, повышают АД, ЧСС, нормализуют проводимость в сердце, стабилизируют гемодинамику. Некоторые из них оказывают седативное действие на ЦНС.

Однако у кардиотоников есть опасное свойство: передозировка вызывает гиперкалиемию, гипокальциемию, гипонатриемию, что повышает возбудимость сердечной мышцы, провоцирует аритмию, прогрессирование сердечной недостаточности. Кроме того, могут возникать отравления сердечными гликозидами, нередко с летальным исходом.

Классификация

Единой градации кардиотонов не существует. Сердечные гликозиды подразделяются на:

  • быстродействующие препараты: строфантин, коргликон, конваллатоксин – начинают «работать» через 7-10 мин после парентерального введения, достигают максимума через 2 ч, исчезают через 12 ч;
  • препараты средней продолжительности действия: дигоксин, целанид, препараты гориллы при приеме внутрь начинают стимулировать сердечную мышцу уже через час, достигают максимума через 3 часа и действуют ежедневно;
  • препараты длительного действия: Дигитоксин, Метилдигитоксин – действуют медленно, но долго, начало через несколько часов, максимум через 4 часа, продолжительность – до трех дней.

Их назначит только врач.

Показания и противопоказания

Сердечные гликозиды являются серьезными препаратами и используются для:

  • декомпенсированная ХСН при неэффективности других препаратов;
  • острая сердечная недостаточность;
  • тяжелая недостаточность кровообращения;
  • наджелудочковые аритмии, фибрилляция, пароксизмальная тахикардия.

Препараты наперстянки не применяют в приоритетном порядке, поскольку они могут спровоцировать сердечный приступ.

К противопоказаниям к приему сердечных гликозидов относятся:

  • атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
  • индивидуальная непереносимость компонентов;
  • подозрение на отравление сердечными гликозидами;
  • ЧСС менее 50 уд/мин;
  • ОИМ (продолжающийся острый инфаркт миокарда);
  • Гипокалиемия, гиперкальциемия;
  • Претерминальная КПН.

Бывают случаи, когда препараты на основе агликонов малоэффективны, то есть нецелесообразны:

  • стеноз митрального клапана;
  • кардиомиопатия;
  • перикардит;
  • недостаточность аортального клапана.

Во всех остальных случаях кардиотоники следует назначать с особой осторожностью.

Особенности лечения

Быстродействующие сердечные гликозиды применяют без специальных схем лечения, так как они быстро выводятся из организма, не обладают кумулятивным эффектом и практически исключают передозировку препарата (коргликон, строфантин).

Сердечные гликозиды средней продолжительности действия (Дигоксин) уже проявляют способность накапливаться в ткани сердца, что может спровоцировать передозировку. Особенно в случае мер пролонгированного действия. Во избежание возможной передозировки проводят двухэтапную терапию.

  • Первый этап – период насыщения гликозидами. Характеризуется постепенным увеличением дозы препарата до улучшения состояния больного. Врач должен контролировать симптомы передозировки.
  • Второй – период поддерживающей дозы. В течение этого времени дозу сердечных гликозидов постепенно снижают до минимального уровня, при котором сохраняются все достигнутые эффекты. Эта доза будет фиксированной дозой, принимаемой пациентом.

Дозировка и передозировка основных препаратов

Важность дозирования сердечных гликозидов определяется их кумулятивным действием, медленным выведением из организма, а значит, возможной передозировкой, интоксикацией с непредсказуемыми последствиями, вплоть до остановки сердца.

Первыми симптомами отравления гликозидами являются:

  • диспепсия;
  • симптомы отравления: головная боль, продромальный период, тошнота;
  • боли в желудке, кишечнике;
  • тахикардия или брадикардия;
  • дискомфорт в груди;
  • экстрасистолы.

В тяжелых случаях нарушается зрительная система: нарушается цветовосприятие, предметы становятся непропорционально большими. Может развиться острая задержка мочи. Галлюцинации. При появлении первых признаков интоксикации наперстянкой прием сердечных гликозидов следует отменить. Основные препараты для лечения проблем с сердцем, вызывающих передозировку, представлены в таблице ниже.

Препарат применяют один или два раза в сутки.

Побочные эффекты

Сердечные гликозиды в первую очередь воздействуют на сердце и нервную систему, поэтому побочные эффекты связаны с дисфункцией этих органов:

  • боль в груди;
  • головные боли;
  • брадикардия;
  • гипотензия;
  • диспепсия;
  • тошнота.

При правильной дозировке побочных эффектов нет вообще или они исчезают через несколько дней применения. Только в 5% случаев наблюдаются симптомы кардиотонического отравления.

Результаты терапии, прогноз

Поскольку сердечные гликозиды опасны передозировкой, но не могут быть использованы для лечения тяжелой сердечной недостаточности, существуют специальные режимы безопасности для их введения. Продолжительность терапии связана с тяжестью ХСН. Это является основой для прогноза эффективности лечения.

обострение СН Продолжительность лечения Прогноз эффективности
2 класс Курсы продолжительностью от двух до трех месяцев, два (три раза)/год До 90%
3-я степень Курс 3-4 месяца, два (три) раза в год До 70%
4 степень Вся моя жизнь До 40%.

Сердечные гликозиды тема не новая, но по-прежнему актуальная. Основа успеха – лечение под наблюдением специалиста, чтобы польза во много раз превышала возможный вред.

МДЦ №51